Prinsip-Prinsip Dasar Yang Berkaitan Dengan Terapi Obat

Disusun Oleh :

1. Ghea vitta Naritzma                       ( P07120116001)
2. Agustina Rahmawati I                    (P07120116002)
3. Nanda Dwi Cahyani                       (P07120116003)

Tanggapan Obat Dalam Tubuh

Ketika diberikan kepada tubuh, obat tidak menciptakan tanggapan baru, melainkan mengubah aktivitas phicologic yang ada dalam beberapa cara berbeda. Biasanya obat membentuk ikatan kimia dengan situs-situs tertentu, yang disebut reseptor, dalam tubuh. bentuk obligasi ini hanya jika obat dan reseptornya memiliki bentuk yang sama dan jika obat memiliki afinitas kimia untuk reseptor. Hubungan antara obat dan reseptor mirip dengan yang terlihat antara kunci dan kunci. Studi tentang interaksi antara obat dan reseptor mereka dan serangkaian peristiwa yang mengakibatkan respon farmakologis disebut farmakodinamik.. Obat-obatan yang berinteraksi dengan reseptor untuk merangsang respon yang dikenal sebagai agonis. Obat-obatan yang menempel pada reseptor tetapi tidak merangsang respon disebut antagonis. Obat-obatan yang berinteraksi dengan reseptor untuk merangsang respon tetapi menghambat tanggapan lain disebut agonis parsial.

Respon obat harus dinyatakan dalam kaitannya dengan aktivitas fisiologis diharapkan dalam menanggapi terapi obat. yang pertama adalah untuk melakukan pengkajian keperawatan menyeluruh untuk mengidentifikasi data dasar. Setelah itu dilakukan, hasil dari penilaian rutin dapat dibandingkan dengan data dasar oleh obat, perawat, dan apoteker untuk mengevaluasi efektifitas dari terapi obat.

JALUR OBAT ADMINISTRASI

Rute yang paling umum dari pemberian obat ini adalah enteral, parenteral, dan rute perkutan. Bila menggunakan rute enteral, obat diberikan langsung ke gastrointestinal (GI) dengan lisan, dubur, atau rute nasogastrik. Rute parenteral melewati saluran pencernaan dengan penggunaan subkutan, intramuskular, atau injeksi intravena. Perkutan dengan melibatkan obat diserap melalui kulit dan selaput lendir. Metode rute perkutan meliputi inhalasi, sublingual (di bawah lidah), dan topikal (pada kulit) administrasi.

Pembebasan, Penyerapan, Distribusi, Metabolisme, Dan Ekskresi

Setelah mereka telah diberikan, semua obat melalui lima rusa: pembebasan, penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (LEDME). Setelah pembebasan dari dosis dari, masing-masing obat memiliki karakteristik ADME unik. Studi tentang relathionships matematika antara fitur ADME obat individu dari waktu ke waktu disebut farmakokinetik.

Liberation

Terlepas dari rute pemberian, obat harus relased dari bentuk sediaan (yaitu, dibebaskan) dan dilarutkan dalam cairan tubuh sebelum dapat diserap ke dalam jaringan tubuh.. Proses mengubah obat menjadi bentuk yang akan mengaktifkan respon sebagian dapat dikontrol oleh bentuk sediaan farmasi yang digunakan (misalnya, larutan, suspensi, kapsul, tablet [dengan berbagai lapisan]). Proses konversi ini juga dapat dipengaruhi dengan pemberian obat dengan atau tanpa air atau makanan di perut pasien.

Absorption

Penyerapan adalah proses di mana oleh obat ditransfer dari situsnya masuk ke dalam tubuh dengan cairan yang beredar dari tubuh (misalnya, darah dan getah bening) untuk distribusi ke seluruh tubuh. Tingkat di mana hal ini terjadi tergantung pada rute pemberian, aliran darah melalui jaringan di mana obat diberikan, dan kelarutan obat. Oleh karena itu penting untuk melakukan hal berikut: (1) mengelola obat oral dengan jumlah yang cukup cairan (biasanya [8-oz] segelas besar air); memberikan bentuk parenteral benar sehingga mereka disimpan dalam jaringan yang benar untuk Penyerapan ditingkatkan; dan (3) menyusun kembali dan encer obat hanya dengan pengencer yang direkomendasikan oleh produsen dalam literatur paket sehingga kelarutan obat tidak terganggu.

Tingkat penyerapan ketika obat diberikan melalui rute parenteral tergantung pada laju aliran darah harus ditentukan sebelum pemberian obat melalui rute parenteral untuk mengidentifikasi insufisiensi sirkulasi.. Subkutan (subcut) suntikan memiliki tingkat penyerapan paling lambat, apalagi jika peredaran perifer terganggu. Intramuskular (IM) suntikan per satuan berat otot dibandingkan dengan jaringan subkutan. Pendinginan daerah suntikan memperlambat laju penyerapan, sedangkan panas atau pijat mempercepat tingkat penyerapan. Obat tersebar di seluruh tubuh yang paling cepat ketika mereka diberikan oleh intravena (IV) injeksi.

Penyerapan obat topikal yang telah diterapkan pada kulit dapat dipengaruhi oleh konsentrasi obat, lamanya waktu kontak, ukuran daerah yang terkena, ketebalan permukaan kulit, hidrasi jaringan, dan tingkat gangguan kulit. Perkutan (yaitu, di-kulit) penyerapan sangat meningkat pada bayi baru lahir dan bayi muda, yang memiliki tipis, kulit terhidrasi dengan baik

Distribusi

Distribusi merujuk pada cara di mana obat diangkut ke seluruh tubuh dengan cairan tubuh yang beredar ke situs situs tindakan atau reseptor yang mempengaruhi obat. distribusi obat mengacu pada transportasi obat ke seluruh tubuh oleh darah dan sistem limfatik dan transportasi dari cairan yang beredar dalam dan keluar dari cairan yang memandikan situs reseptor. Organ dengan pasokan darah paling luas (misalnya, jantung, hati, ginjal, otak). Menerima obat didistribusikan paling cepat. Daerah dengan supplieds darah kurang luas (misalnya, otot, kulit, lemak) menerima obat lebih lambat.

Setelah obat telah dibubarkan dan diserap ke dalam sirkulasi darah, distribusi ditentukan oleh sifat-sifat kimia dari obat dan bagaimana hal itu dipengaruhi oleh darah dan jaringan yang kontak. Dua faktor yang mempengaruhi distribusi obat yang protein mengikat dan lipid (lemak) kelarutan. Obat yang terikat pada protein plasma secara farmakologi aktif karena ukuran besar kompleks membuat mereka dalam aliran darah dan mencegah mereka membentuk mencapai situs tindakan, metabolisme, dan ekskresi.

Ketika obat meninggalkan aliran darah, mungkin menjadi terikat jaringan selain yang dengan reseptor aktif. Obat lebih lipid-solube memiliki afinitas tinggi untuk jaringan adiposa, yang berfungsi sebagai situs repositori untuk agen ini. Karena ada tingkat yang relatif rendah dari sirkulasi darah ke jaringan lemak, obat yang lebih larut dalam lemak cenderung untuk tinggal di dalam tubuh lebih lama. Kesetimbangan didirikan antara situs repositori (yaitu, jaringan lipid) dan sirkulasi sehingga sebagai tingkat darah obat tetes sebagai akibat dari mengikat di situs aktivitas fisiologis, metabolisme, atau ekskresi, lebih obat rilis dari jaringan lipid.

Distribusi mungkin umum atau selektif. Beberapa druds tidak dapat melewati beberapa jenis membran sel, seperti penghalang darah-otak (misalnya, sistem saraf pusat) atau penghalang plasenta (yaitu, plasenta), wherears jenis obat lain mudah masuk ke dalam jaringan ini. Proses distribusi sangat penting karena gunung obat yang benar-benar sampai ke situs reseptor menentukan sejauh mana aktivitas farmakologis. Jika sedikit obat benar-benar mencapai dan mengikat ke situs reseptor, respon akan minimal.

Metabolisme

Metabolisme adalah proses dimana tubuh menginaktivasi obat. Sistem enzim hati adalah situs utama untuk metabolisme obat, tetapi jaringan oher dan organ (misalnya, sementara sel-sel darah, GI ract, paru-paru) memetabolisme obat-obatan tertentu masih ada yang kecil. Faktor genetik, lingkungan, dan fisiologis yang terlibat dalam regulasi reaksi metabolisme obat. Faktor yang paling penting untuk konversi obat untuk metabolit mereka adalah variasi genetik dari sistem enzim, penggunaan bersamaan obat lain, paparan polusi lingkungan, penyakit bersamaan, dan usia.

Ekskresi

Penghapusan metabolit obat dan, dalam beberapa kasus, obat ative te diri dari tubuh disebut ekskresi. Dua rute utama ekskresi adalah melalui saluran pencernaan ke dalam tinja dan melalui tubulus ginjal ke dalam urin. rute lain dari eksresi termasuk penguapan melalui kulit, pernafasan dari paru-paru, dan sekresi ke dalam air liur nd ASI.

Karena ginjal adalah organ utama dari ekskresi obat, perawat harus meninjau grafik pasien untuk resukt dari urine dan tes fungsi ginjal. Seorang pasien dengan gagal ginjal sering memiliki peningkatan un tindakan dan durasi obat jika dosis dan frekuensi pemberian yang tidak disesuaikan untuk memungkinkan fungsi ginjal berkurang pasien.

SETENGAH HIDUP

Obat dikeluarkan dari tubuh melalui metabolisme dan ekskresi. Ukuran dasi diperlukan untuk eliminasi adalah paruh. Waktu paruh didefinisikan sebagai jumlah waktu yang diperlukan untuk 50% dari obat yang akan dihilangkan dari tubuh. Misalnya, f pasien diberikan 100 mg dari obat yang memiliki paruh 12 jam, berikut ini akan diamati.Bukan berarti karena setiap periode 12 jam (yaitu, satu HAL-hidup) berlalu, jumlah yang tersisa adalah 50% dari apa yang ada di sana 12 jam sebelumnya. Setelah enam setengah kebohongan, lebih dari 98% dari obat telah dieliminasi dari tubuh.

Waktu paruh ditentukan oleh kemampuan individu untuk memetabolisme dan mengeluarkan obat tertentu. Karena kebanyakan memetabolisme pasien dan mengeluarkan obat tertentu di sekitar tingkat yang sama, perkiraan paruh kebanyakan obat dikenal, ketika paruh obat diketahui, dosis dan frekuensi pemberian dapat dihitung. Obat-obatan dengan panjang paruh (misalnya, digoxin, dengan setengah-hidup 36 jam) harus pendek setengah-hidup (misalnya, aspirin, dengan waktu paruh dari 5 jam) perlu untuk admistratered setiap 4 sampai 6 jam untuk mempertahankan aktivitas terapeutik. Untuk pasien yang memiliki gangguan fungsi hati atau ginjal, setengah lfe bisa menjadi jauh lebih lama karena mengurangi kemampuan mereka untuk memetabolisme atau mengeluarkan obat.

Semua tindakan obat memiliki onset, puncak, dan durasi tindakan. Yhe timbulnya tindakan adalah ketika konsentrasi obat di lokasi aksi cukup untuk memulai fisiologis (farmakologis) respon. Banyak faktor seperti rute pemberian, tingkat penyerapan, distribusi, dan mengikat reseptor Situs-mempengaruhi timbulnya tindakan. Tindakan puncak adalah waktu di mana obat mencapai konsentrasi tertinggi pada reseptor sasaran, sehingga menginduksi respon pharmacolocgic maksimal untuk dosis yang diberikan.

Durasi kerja adalah berapa lama obat memiliki efek farmakologis. Timbulnya, puncak, dan durasi kerja obat sering digambarkan oleh kurva waktu-respon, yang juga dikenal sebagai profil waktu konsentrasi obat. (Gambar 2-3_. Sebuah kurva waktu-respon menunjukkan hubungan antara pemberian obat dan respon terkait. Jika tingkat obat tidak mencapai konsentrasi efektif minimum, tidak akan ada efek farmakologis.

Tingkat Darah Obat

Ketika obat yang beredar di dalam darah, sampel darah dapat diambil dan diuji untuk menentukan jumlah yang hadir obat. Ini dikenal sebagai tingkat darah obat. Hal ini penting untuk obat-obatan tertentu (misalnya, antikonvulsan, antibiotik aminoglikosida) yang akan diukur untuk memastikan bahwa tingkat darah obat wihin kisaran terapeutik. Jika tingkat darah drg rendah, dosis harus ditingkatkan, atau obat harus diberikan lebih sering. Jika tingkat darah obat terlalu tinggi, pasien dapat mengembangkan tanda-tanda toksisitas; dalam hal ini, dosis harus dikurangi atau obat diberikan lebih jarang.
efek samping obat. Tidak ada obat memiliki satu tindakan. Ketika obat memasuki pasien dan kemudian diserap dan didistribusikan, tindakan yang diinginkan (yaitu respon yang diharapkan) biasanya terjadi.

Studi terbaru telah menunjukkan sebagai berikut :

1. Reaksi obat yang merugikan mungkin bertanggung jawab untuk lebih dari 100.000 kematian di antara pasien yang dirawat inap per tahun, yang membuat mereka salah satu dari enam penyebab utama kematian di Amerika Serikat.

 2.Sebuah rata-rata 6% dari pasien rawat inap mengalami ADR signifikan di beberapa titik selama dirawat di rumah sakit mereka.

 3. Antara 5% dan 9% dari biaya rawat inap yang disebabkan ADR.

4. ADR yang paling umum seeen adalah ruam, mual, gatal-gatal, trombositopenia, vorniting, hyperlycemia dan diare.

5. Kelas obat-obatan yang menjelaskan jumlah terbesar dari ADR adalah antibiotik, obat kardiovaskuler, agen kemoterapi  kanker, analgenics, dan agen anti inflamasi.

 Program MedWatch dan pemberian obat luar AS Food juga tersedia untuk pelaporan sukarela dari efek samping.reaksi idiosinkratik dua jenis tindakan obat jauh lebih tak terduga; Reaksi idiosinkratik dan reaksi alergi. reaksi idiosinkratik terjadi ketika sesuatu yang tidak biasa atau hapenns normal ketika obat pertama diberikan. pasien biasanya menunjukkan respon tak terduga yang kuat untuk aksi obat. jenis reaksi gennerally hasil dari ketidakmampuan pasien untuk memetabolisme obat karena kekurangan genetik dari enzim tertentu.

Reaksi Alergi

Reaksi alergi, yang juga dikenal sebagai reaksi hipersensitivitas, terjadi pada sekitar 6% sampai 10% dari pasien yang mengambil obat. Reaksi alergi terjadi di antara pasien yang telah previosly terkena antibodi terhadap obat tersebut. pada ulang paparan obat, antibodi penyebab reaksi; Reaksi ini paling sering dilihat sebagai mengangkat, bercak berbentuk tak beraturan pada kulit yhe dikenal sebagai gatal-gatal, yang menyebabkan gatal parah dikenal sebagai urtikaria.kadang-kadang, pasien memiliki berat, hidup-mengancam reaksi yang menyebabkan gangguan pernapasan dan collaps kardiovaskular; ini dikenal sebagai reaksi anafilaksis. Kondisi ini adalah keadaan darurat medis, dan itu harus diperlakukan immadiately. Untungnya, reaksi anaphylatic terjadi jauh lebih sering daripada reaksi urtikaria yang lebih ringan.

Jika pasien memiliki reaksi ringan, itu harus dipahami sebagai peringatan untuk tidak minum obat lagi. pasien jauh lebih mungkin untuk memiliki reaksi anafilaksis saat terpapar noxt nya untuk obat. pasien harus menerima informasi tentang nama obat dan diminta untuk memberitahu praktisi kesehatan bahwa mereka telah memiliki reaksi seperti itu dan bahwa mereka tidak harus menerima obat lagi.Interaksi

Obat

Interaksi obat dikatakan terjadi ketika aksi satu obat diubah atau diubah oleh aksi obat lain. interaksi obat yang menimbulkan dalam dua cara:

1. oleh agen yang, bila dikombinasikan, meningkatkan tindakan salah satu atau kedua obat; dan

2. oleh agen yang, bila dikombinasikan, menurunkan efektivitas salah satu atau kedua interaksi obat drugs.some yang bermanfaat, seperti penggunaan kafein, stimulan sistem saraf pusat, dengan antihistamin, sebuah depresant sistem saraf pusat. efek stimulasi kafein menangkal rasa kantuk yang disebabkan oleh antihistamin tanpa menghilangkan efek antihistamin. mekanisme interaksi obat dapat dikategorikan sebagai orang-orang yang mengubah penyerapan, distribuion, metabolisme, atau ekskresi obat dan mereka yang enchance efek farmakologis obat.

Perubahan Dalam Penyerapan

Paling interations obat yang mengubah penyerapan berlangsung di saluran pencernaan, biasanya perut. contoh dari jenis interaksi meliputi berikut ini:

@ Antasida menghambat pembubaran tablet ketokonazol dengan meningkatkan pH lambung. interaksi dikelola dengan memberikan antasid setidaknya 2 jam setelah pemberian ketoconazole.

@ Antasida yang mengandung aluminium menghambat penyerapan hthe tetrasiklin. garam aluminium membentuk kompleks kimia tidak larut dengan tetrasiklin. interaksi dikelola oleh memisahkan administrasi dikelola dengan memisahkan administrasi tetrasiklin dan antasida oleh 3 sampai 4 jam.

Perubahan Dalam Distribusi

Interaksi obat yang menyebabkan achange dalam distribusi biasanya mempengaruhi pengikatan obat untuk situs yang tidak aktif (misalnya, beredar albumin plasma, protein otot), ketika obat diserap ke dalam tubuh terikat pada protein plasma. jika sering mengikat protein lain, seperti di otot. Jika suatu obat 90% terikat protein, maka 10% dari obat ini menyediakan fisiologis yang effect.if obat lain diberikan dengan afinitas kuat untuk situs protein-mengikat dan memindahkan hanya 5%obat terikat, sekarang ada 15% terikat untuk kegiatan fisiologis; ini setara dengan kenaikan 50% dalam dosis (yaitu, dari 10% menjadi 15% obat aktif.

Eritromisin. tingkat obat serum biasanya meningkat sebagai hasil metabolisme terhambat ketika obat ini diberikan bersamaan, dan dosis biasanya harus dikurangi untuk mencegah toksisitas. Misalnya, eritromisin menghambat metabolisme teofilin; Oleh karena itu dosis teofilin harus dikurangi atas dasar tingkat serum teofilin dan tanda-tanda toksisitas. Karena eritromisin (antibiotik) biasanya diberikan hanya dalam kursus singkat, dosis teofilin biasanya perlu ditingkatkan saat eritromisin dihentikan. Obat umum yang mengikat enzim yang meningkatkan metabolisme obat (enzim indrucers) adalah fenobarbital, carbamazepine, rifambin, dan fenitoin.

Pasien harus dimonitor untuk efek samping, terutama jika inducer enzim dihentikan. Metabolisme berkurang kecepatannya obat diinduksi, sehingga mengarah ke akumulasi dan toksisitas jika dosis tidak berkurang. Sebagai contoh, jika seorang wanita yang menggunakan kontrasepsi oral (misalnya ,. orto-novum [norethindrone dan etinil estradiol dan norgestrel]) membutuhkan program terapi antimikroba rifampin, rifampisin akan menginduksi enzim yang memetabolisme baik progesteron dan estrogen komponen kontrasepsi, sehingga antar sepupu peningkatan insiden gangguan menstruasi dan mengurangi efektivitas pengendalian konsepsi. Interaksi ini dikelola oleh menasihati pasien untuk menggunakan tambahan berupa alat kontrasepsi sementara dia menerima terapi rifampisin.

Perubahan  Ekskresi

Interaksi obat yang menyebabkan perubahan dalam ekskresi biasanya bertindak dalam tubulus ginjal dengan mengubah ph untuk meningkatkan atau menghambat ekskresi. Contoh klasik diubah ph urin sedikit pun acetazolamide (yang mengangkat ph urin) dan quinidine. Urin alkali yang dihasilkan oleh acetazolamide menyebabkan quinidine diserap kembali di tubulus ginjal, yang berpotensi meningkatkan efek fisiologis dan beracun dari quinidine. Pemantauan sering tingkat serum quinidine dan penilaian untuk tanda-tanda toksisitas quinidine digunakan sebagai panduan untuk mengurangi dosis quinidine.

Obat-Obatan Meningkatkan Efek Farmakologis Obat Yang Lain

Interaksi obat utama juga terjadi antara obat. Hal ini dapat terjadi ketika salah satu obat meningkatkan efek fisiologis dari obat lain. Ketika digunakan bersama-sama, antibiotik meningkatkan blokade neuromuskular memperpanjang kembalikan ke pernapasan normal dan pemulihan time.table2-1 mendefinisikan interaksi obat-obat. karena tidak mungkin untuk menghafal semua interaksi obat mungkin. Perawat harus memeriksa interaksi obat ketika mereka dicurigai. Para perawat harus meluangkan waktu untuk berkonsultasi buku sumber daya obat dan apoteker untuk memastikan bahwa pasien yang menerima beberapa obat tidak mengalami interaksi obat yang tak terduga